Historia ziołolecznictwa jest tak długa, jak historia cywilizacji.
Z inskrypcji na ścianach grobowców i egipskich papirusów możemy się dowiedzieć o ziołach stosowanych przed 5000 lat.
Sumerowie już wtedy znali właściwości lecznicze czosnku, rumianku, mięty, babki, piołunu.

Także Indie już 2000 lat p.n.e. zachwalały rośliny lecznicze.
Z kolei w Chinach odkryto zapiski na tzw. „kościach wróżebnych” pochodzących z II wieku p.n.e. o zastosowaniu ziół w różnych chorobach.
Trochę później Hipokrates wymienia w swoim dziele Corpus Hipocraticum ok. 300 leków pochodzenia naturalnego, w tym 200 leków pochodzenia roślinnego.
Pliniusz Starszy w swym dziele „Naturalis historia” opisuje około 1000 gatunków roślin leczniczych.
W epoce antycznej ostatnim wielkim znawcą leków roślinnych był Galen (przyboczny lekarz Marka Aureliusza). Właśnie on stworzył nowe postaci leku roślinnego takie jak: napar, odwar, nalewki.